Flumazenil（氟马西尼） 是一种 GABAA 受体拮抗剂（在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中，IC50 = 2 nM）。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂，降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。 当以 0.1 至 1,000 µg/kg 的剂量给药时，它会增加高焦虑 BALB/c 而不是 C57BL/6 小鼠进入高架十字迷宫张开臂的次数。 当以 5 和 10 mg/kg 的剂量给药时，氟马西尼（5 和 10 mg/kg）可防止卵巢切除大鼠中由 GABAA 受体阳性变构调节剂 allopregnanolone 诱导的埋藏行为减少。 含有氟马西尼的制剂已被用于逆转苯二氮卓类药物引起的镇静作用，以及治疗苯二氮卓类药物过量或戒断。

图1.Flumazenil（氟马西尼） 化学结构

Flumazenil（氟马西尼） 基础信息

(资料图片仅供参考)

中文名：氟马西尼;氟马泽尼;苯二氮卓拮抗剂;

英文名：Flumazenil;Benzodiazepine antagonist;Romazicon;Ro-15-1788;Lanexat;FMZ;Flumazepil;Mazicon

CAS号：78755-81-4

结构式：CCOC(=O)c1c2n(cn1)-c3ccc(cc3C(=O)N(C2)C)F

分子式：C15H14FN3O3

分子量：303.29

闪点：273.1±30.1 °C

熔点：201-203°C

沸点：528.0±50.0 °C at 760 mmHg

极化度：30.8±0.5 10-24cm3

密度：1.4±0.1 g/cm3

蒸汽压：0.0±1.4 mmHg at 25°C

溶解度：DMF: 11 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml

性状：固体

储藏条件：储存温度:2-8°C。

——biofount范德生物（货号：HCM97683）

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